Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México
Grupo numero 16: Oncología
Segundo y tercer nivelLAPATINIB
Edición: 26/04/2021010.000.5421.00
TABLETA
Lapatinib ditosilato 250 mg
Envase con 70 tabletas.
Lapatinib ditosilato 250 mg
Envase con 70 tabletas.
Pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico.
Co-administrar con capecitabina a pacientes cuyos tumores sobre-expresan la proteína ErbB2+ (HER2+) y que han recibido tratamiento previo incluyendo trastuzumab.
Oral.
Adultos.
1250 mg cada 24 horas. Debe tomarse cuando menos una hora antes o una hora después de los alimentos.
Adultos.
1250 mg cada 24 horas. Debe tomarse cuando menos una hora antes o una hora después de los alimentos.
Generalidades
Lapatinib, una 4-anilinoquinazolina, es un inhibidor de los dominios intracelulares tirosin kinasa de los receptores EGFR (ErbB1) y HER2 (ErbB2) (valores estimados de Kiapp de 3Nm y 13Nm, respectivamente) con una velocidad de eliminación lenta desde estos receptores (semivida mayor que o igual a 300 minutos). Lapatinib inhibe el crecimiento celular tumoral mediado por ErbB in vitro y en varios modelos animales.
Riesgo en el Embarazo
C
Efectos Adversos
Anorexia, insomnio, cefalea, fracción de eyección del ventrículo izquierdo disminuida, diarrea, náusea, vómitos, dispepsia, estomatitis, estreñimiento, dolor abdominal, hiperbilirrubinemia, hepatotoxicidad, erupción, piel seca, eritrodisestesia palmar-plantar, alopecia, prurito, trastornos de las uñas incluyendo paroniquia, dolor en las extremidades, dolor de espalda, artralgia, fatiga, inflamación de la mucosa, astenia.
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: Pacientes con enfermedades: que afecten la función del ventrículo izquierdo, que provoquen una prolongación del intervalo QTc, con síntomas de toxicidad pulmonar, con insuficiencia hepática, con insuficiencia renal.
Interacciones
Con Inhibidores potentes de CYP3A4, como ritonavir, saquinavir, telitromicina, ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, nefazodona. Con inductores de CYP3A4, como rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenitoína o Hypericum perforatum. Lapatinib es un sustrato para las proteínas de transporte Pgp y BCRP. Los inhibidores (ketoconazol, itraconazol, quinidina, verapamilo, ciclosporina, eritromicina) y los inductores (rifampicina, hierba de San Juan) de estas proteínas pueden alterar la exposición y7o distribución de lapatinib. Se debe evitar el tratamiento junto con sustancias que aumenten el pH gástrico, debido a que puede disminuir la solubilidad y absorción de lapatinib.
